曹 礼;杜 名;张 新;李宏利;韩婷婷;赵周社;辛 军;郭启勇
. 2014, 25(5): 344-346.
目的:研发全自动化一步法(11C)标记水通道蛋白抑制剂显像剂。材料与方法:在TRACERlab FXC合成仪平台上,碱性条件下(11C)CH3I与乙酰唑胺在100℃条件下反应。然后以磷酸二氢钠为淋洗液,通过高性能液体色谱(High performance liquid chromatography,HPLC)分离获得(11C)N-甲基乙酰唑胺。结果:合成效率在50%以上,放射化学纯度>98%,整个合成过程大约30 min。(11C)N-甲基乙酰唑胺PET/CT大鼠扫描获得(11C)N-甲基乙酰唑胺在大鼠体内分布,通过乙酰唑胺抑制剂抑制后,(11C)N-甲基乙酰唑胺在大鼠肝脏摄取明显降低。结论:(11C)N-甲基乙酰唑胺能够作为水通道蛋白显像剂。